查阅我国最早的中药专著《神农本草经》，其中未见何首乌一药，大约从唐朝开始，才知其用。
此药本名“交藤”，后因“何首乌见藤夜交，便即采食有功，因以采人为名耳”。
但何首乌又是何许人也？
唐代李翱《何首乌传》中作了详细记载：
何首乌者，顺州南河县人，祖名能嗣，父名延秀。
能嗣本名田儿，生而阉弱，年五十八，无妻子，常慕道术，随师在山。
一日醉卧山野，忽见有藤二株，相去三尺余，苗蔓相交，久而方解，解了又交，田儿惊讶其异，至旦遂掘其根，归来问诸人，无识者。
后有山人忽来，示之。
答曰：“子既无嗣，其藤乃异，此恐是神仙之药，何不服之？”
遂杵为末，空心酒服一钱，七日而思人道，数月似强健，因此常服，又加至二钱，经年旧疾皆痊，发乌容少，十年之内，即生数男，乃改名能嗣。
又与其子延秀服，皆寿百六十岁，延秀生首乌，首乌服药，亦生数子，年百三十岁，发犹黑。
后来，何首乌的同乡亲戚李安期，偷到了何家三代祖传的秘方，服用后“其寿亦长”，足以证明此药确有延年益寿之妙。
虽说首乌有补肝肾，益精血，坚阳道，固元气，令人多子，以及强筋骨，乌须发，抗衰老，轻身延年之功，但从何氏以后，并未引起更多的养生学家的重视，正如明代李时珍所说：“此药流传虽久，服者尚寡。”
直至“嘉靖初，邵应节真人，以七宝美髯丹方上进，世宗肃皇帝服饵有效，连生皇嗣，于是何首乌之方，天下大行矣。”
七宝美髯丹最主要的成分就是何首乌。
根据古人经验，首乌生长极为缓慢，生长年代愈久，其价值愈高。
何首乌是自古就记载的生发养发食物，现代医学认为能够促进体内造血功能，同时也能促进头皮的血液循环，还具有增强肝脏功能、补肾、调理内分泌的特殊功效。
何首乌是很多药物的材料之一，何首乌用药主要治疗高血脂、便秘，还有一些保健用品，用到何首乌的地方就更多了。
新鲜的何首乌可以直接食用，用上好的何首乌，洗净，用温水泡至七成透，然后切成片，在太阳下晒干，也可磨成细粉，冲水后服用，能够解毒、润肠、强壮肝胆，补肾补血，也能有效止脱生发。
但是何首乌其实并不是一种专门治疗脱发的药物，对于脱发大多都是保健和养发作用，不适合长期吃。
制何首乌能使切除肾上腺饥饿小鼠的肝糖元积累升高。其所含的卵磷脂为构成神经组织，血球及其他细胞膜所必须的原料，增强老年人的记忆力，治疗老年性健忘及老年性痴呆；其还能兴奋神经，使人愉悦，从而治疗老年性失眠，神经衰弱。
还能减少家兔肠道胆固醇的吸收，阻止胆固醇在肝内沉积，缓解动脉粥样硬化的形成，并可调剂血压，使血压稳定。对离体蛙心有兴奋作用，特别是对疲劳的心脏强心作用显著。
